本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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% ^: o- ~5 i9 _3 e7 k/ A- \http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html: l& t& t3 K; c" Z0 Z
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
! S3 P' X) b( T+ i靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ! ]1 [3 O. w+ }7 M. @( h
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
: k: B6 Y" h6 {* }0 h: [$ k体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
- S. R1 Q' ]0 Q7 h2 q% C: o$ O体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
$ s4 p* }# u/ f* W3 \特征 ; D$ m' d" m* q! K; }5 {+ R2 G' |; G
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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8 F: V# {4 ^* a' K4 [' `7 F& O7 H临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg# J, F5 `- C; o, ~
2013年12-24日
8 ^; p8 N) a1 o2 N老马(925951365) 11:23:420 Y! Z# `8 c2 y4 B
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床( u( T8 u% d G+ a V
老马(925951365) 11:38:19
6 l! j L# U7 x+ QEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
1 y! z2 m6 o: Q凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗+ r& v7 _! Z1 I4 x3 Y) A" c
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
5 T+ H3 v" \% u等明年，大家就可以联BIBF1120了
5 W2 X( T& g0 v: ?老马(925951365) 11:57:30% N2 [) j4 |* G& H7 ^. d! | [
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。$ ~5 F+ T0 L- m. o% c6 z
老马(925951365) 11:59:085 o: a1 i" x$ d X$ c# ?6 @( | Z! V
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
1 }, o% m& q8 F. k- d+ tBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
* [7 S/ Z$ H, |. T这药副作用不大，每天150mg*2
6 Y! s/ ?. U* z' b% c晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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