当释放3小时时,掰开的药片释放量是完整药片释放的
18.4倍,4小时6.3倍,5小时4.2倍,6小时3.5倍。
(缓释制剂很多类,此评测仅举例用,不代表所有)
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拉出整颗是没吸收么?
( g$ E4 m8 M5 h' L3 C某些缓释/控释的药物结构采用的包膜、辅料为不溶性材料,在药物释放吸收后并不会被破坏。非药物成分的外壳或骨架以形似完整的药粒排出,属于正常现象。常见如奥施康定。
' f3 U, r# l0 ^: U# q' M: F" [吗啡与奥施康定
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, |# C0 m; W2 L l' k) [( k! F- q 奥施康定可以掰开当即释片么?
* f$ p% u0 H. x7 Z" _不建议!
# W0 X& V: ^0 h3 H3 h6 I1.药物释放状态不确定
奥施康定独有的AcroContin结构,是通过压制双载药骨架(速释层+缓释层基质中均含有药物)来实现。其药物被分散在骨架材料组成的疏水网中,活性成分通过骨架材料及疏水孔缓慢溶解来控制药物释放。同时两种高效聚合物结合的双层骨架多次成型工艺,类似于骨架+微囊/丸+膜包的分散渗透溶解型技术,与简单的膜型压制(掰开会破坏外膜,药物内芯直接暴露,很快释放)及常规的缓释骨架有很大差别。
+ g m# S' F; [: p7 o简单的掰开甚至碾碎,骨架被破坏。但缓释包衣是否完全被破开,吸收过程是否一次分解释放,不确定。(按某些药物研发部门的意见:压碎可能破坏药物的微球结构,出现不可知的生物利用度和毒副反应)
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2.药物释放量不确定
缓控释型药物在制备时,剂中主药的含量一般高于普通片剂(可能2-4倍),即10mg奥施康定所含的羟考酮含量可能不止10mg羟考酮成分。10mg美施康定的吗啡含量可能不止10mg吗啡成分。如果全剂量释放,血药浓度是否超过所需的安全剂量,产生更大的毒性作用?而不完全破开的释放可能,也意味着,缓释替代即释的剂量是否达到预期也存在不确定,甚至有忽高忽低的现象,毒副反应发生率增加。
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美施康定说明书:不能掰开、咀嚼或碾碎,否则可能导致潜在性致死剂量的吗啡快速释放和吸收。这里面用了“潜在的”,也是说明了不确定性!
% q/ b. Y1 m, V1 \3.药物价格考虑
奥施康定,10mg一盒10颗,未医保前单价≈79元,1颗≈7.9元
吗啡片,10mg一袋20颗,未医保前单价25元,1颗≈1.25元
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怎么算怎么不合适!
8 [& Y9 @/ L2 p! _, t( ~" f8 q无奈的现状
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群友反应:
医生没给开盐酸吗啡片,让用奥施康定(或美施康定)碾碎充当即释片。
' y9 b- c8 b# _% x! ~' \" v0 o无奈之举:
医生的“碾碎也可以当即释片”,可能更多的是无奈之举!
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医患敏感的当下,以及阿片止痛药的处方管制,医院可能存在“一刀切”:采取策略是宁可更加严格一点,不出问题。就如刘慧龙教授所说:医院严格、医生慎用、用量不足的情况普遍。
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结论
) n' D/ M1 l! p碾碎或掰开的奥施康定,不等同于吗啡即释片。
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药物的药理作用通常不是单一的,对不同适应症有不同的要求。如果需要利用药物超说明书使用,而药物成分又不造成较大局部刺激时,掰开碾碎也不是绝对不行。如,处理爆发疼痛应该给予速效制剂(即释片、针剂),一时间又没药,也可以尝试掰取碾碎替代,但服用剂量应控制好,以免发生较大或更多的副作用。
! }& m2 }# X9 ? [: x7 B5 K强调:尽可能咨询疼痛科医生的意见,并处方用药!
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