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本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑
$ G6 G* ?8 ], U
5 ]. p$ N! c: D' R+ G; {4 B F( S因为家里易瑞沙获得性耐药，今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
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& q; S" z; w6 f' Z. e! l
简单总结一下：
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1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)，3 j0 E; _( n8 O2 o- S1 I
奇怪的是，看的着写文献，写针对血管内皮生长因子的很少。0 u9 ~+ w4 C1 U
当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶，提出的多，具体好像没有什么操作。, H" v/ D( C' b
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2、FDA认可的EGFR靶向药有6种：分别是药 靶点 类型和适应症" q! U9 Z5 A" b3 T
) q- C5 z; W( r6 u
吉非替尼( gefitinib， Iressa) - _7 `% @! g" N* z( ` v5 x; N2 e! O! {
埃洛替尼( erlotinib，Tarceva)
& d* P: n$ ^. G) r拉帕替尼( lapatinib，Tykerb) + U4 J6 b, j) k$ j9 x% d4 m: H: D
西妥昔单抗( cetuximab，Erbitux) ' r& M) `9 v; o# K* n# W
帕尼莫单抗( panitumumab，Vectibix) 8 h4 F. l, G& k; j8 P- e2 P
曲妥珠单抗( trastuzumab，Herceptin) 4 J% _* n3 s/ ?& s
$ N% K( I" x% T9 r4 K
其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的（TKI），剩下的是单克隆抗体类的。
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来论坛少，不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗？
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3、应对耐药的方法 主要有两个
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一是应用不可逆的EGFR 抑制剂；二是联合应用或者单用多靶点药物，同时阻断多种信号通路。- F4 I) [' C q! h
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不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药，进入临床试验阶段， 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。
_) J# b. k, r; P2 Y# I
" v$ o6 m7 h& O$ X. e# X( D联合用药：如厄洛替尼（erlotinib）联合贝伐单抗（bevacizumab）治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
k' P4 i' t' l8 o& P2 w如吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药' m9 x7 C( K9 {, L
( v" j$ O6 Q; [. e! d" e7 A: C这个报道不错，下一步我看看洛伐他汀是什么东东。 L$ f! C" R- X
9 |9 ^6 M+ t- p# [/ @4 ^
# F5 v- a- v% M4、列列新药吧，直接看得崩溃，不知道将来是哪个是真神。列的混乱，不分重要和先后。, j6 x: B" g% q5 i; f9 N
# u+ x3 u1 e5 P% X4 s. [ U; g
) i0 E: C: O! e5 S/ V$ Q) u7 `9 \
; P7 l# q6 |+ N2 ?! j. @. }1 B# D主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI，以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂，不是搞这个的，我也不懂。
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: ] j2 X0 {- ]: _; I1 I8 pPF023410668 z# I5 W( h- E0 W/ U7 n
GSK1363089
# p1 S0 W& y) s; o& HARQ1976 y* o5 w) b" _9 ]' X
XL184
- V0 g: ~" h/ I, V9 mXL8802 x# |2 d) z7 H3 L6 ]+ m. ~9 U# o
SCH900105* o1 K+ U8 z+ s! o' a
BIBW2992: ?$ G& K0 i; r
XL647/ |+ H l" d" q$ _! F9 S# }9 d2 |
HKI-2729 D1 k* X& S% V. a$ f: c; z
PF00299804
/ m: Q* p$ B; C. |7 I/ D. r2 `BMS690514. W3 R4 a2 c2 S! I5 b6 W
JNJ38877605+ \! [/ t Y' V" E$ R; a3 f9 u
OSI-906- E* b- w, c, \7 N1 v6 v
PLX40327 w8 y* [7 M2 i9 O5 D' r$ }
XL2810 R1 F: a/ {' R' e9 Z
GSK2118436+ s+ z W& c1 s+ w/ u
PD0325901. P* J7 c3 G3 }6 W7 R( N
ARRY-142886
4 i% _7 W9 o3 k; j1 xAZD83300 k9 W/ z) @/ d* c7 r$ i4 A0 r
GDC-0973
2 ^/ r6 p* \$ AZAD62447 O0 X* H6 x1 o
TAK-733
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XL1475 u3 I; w W# l' [6 {& k: H: D6 H
GDC09413 ]- n. O& e& D
CCI-7797 d- n, s% J5 l7 J
RAD-001
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EKB-569
" {( ^% z5 ~/ m% @5 U, M3 j( E1 I4 c! g9 N! P! }8 |( M( @6 ?
有些面熟的，看到这个其实就是看到了希望，诸位加油！ e) ]2 Y, P* c: }$ ~$ A" i
5 S' ]" n& [( V. o& K
表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
(479.46 KB, 下载次数: 346)
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随便放一篇吧 |
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共56条精彩回复，最后回复于 2015-9-25 00:09
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吉非替尼耐药应用洛伐他汀这个有1，2期临床试验的，只对鳞癌有效果，对腺无增强。 |
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个人公众号：treeofhope
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希望这些新药都能够比较便宜，让患者吃的起，否则都白搭。 |
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我看够呛，凡是正版的都巨贵，只能自己想办法。比如2011上市的正版凡德，一个月就得3-4W吧。这个有印度版的不？ |
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请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了 |
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wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10
# k- m: D' c& i! C( F' M" h请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了
论坛不许公开讨论买卖，不然你被JS盯上就麻烦了。你看看谁在吃，就发消息给他询问就行。 |
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wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10
" t* y8 r5 y# P. b( O( y# f请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了
6 w1 J& n1 z3 M* i3 ?& C$ T我短你了，我就知道那么多，希望能帮到你。 |
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lliyany 发表于 2012-7-20 11:30
* G% ~1 [% h: K, {$ g2 z8 `* w老马，你真是太牛了！什么都知道！
7 ]3 B5 |6 P) C# P) ]咨询2992的购买途径，同时请问您在易瑞沙耐药后选择的是什么方案呢？谢谢 |
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