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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑 $ m1 t, M5 F2 z8 }0 W8 X& k8 }
3 w' E; x3 H" f8 L9 P一、靶点介绍 ; t* [2 |; J, |2 w5 s/ Q& U
BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]
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# N6 J7 x, Z& ~: V5 v5 s; n* ?图1，2 靶点机制[2] - ^, v0 _6 f. D& U# M
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑 6 t7 \0 L2 R1 J( ^4 K! B% B6 e% z) q
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二、可用药物 / S( d$ c8 ?, u) f- N% |' Y
按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。
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多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3] K) ?% E2 Y( G+ V H/ o% A* R0 t
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对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。
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Z2 v7 \( W6 d" a V7 uBRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。( ]4 X! j! M, d% q
) {& g% H' X; I达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]- b! G9 q* y1 W. p6 x7 C
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图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较
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三、参考文献 7 y' q/ U+ q1 v1 \5 q. A' j$ G. c
[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.
: Z+ c5 G2 S1 O6 C! g1 t[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.
5 j6 Q! q; n1 s+ K: ?* n. T8 Z[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述5 M* A8 U% e+ }- V# `* C. D8 o
[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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请问一下大家骨转移髋关节疼的厉害有
自从吃了靶向药之后也不怎么咳嗽了，也能躺着睡觉了，现在唯一的症状就是右腿髋关节那
大家看看我媳妇做的这个基因检测吃哪
大夫说我媳妇这个变异风度比较高，靶向药效果会比正常情况下效果要好，大夫了解了一下
PDL1低表达，化免一个月，CT平扫效果
母亲67岁，肺腺ca IVA 低分化
目前双肺转移 大基因panel显示无有效靶点
只有一个tp53
ret错义突变可以用普拉替尼吗？
父亲肺鳞癌，无法手术。医院的基因检测报告上提示：肺鳞癌RET基因(NM_020975.4) 3号外
免疫治疗中出现新发转移，到底是免疫
免疫治疗中出现新发转移，到底是免疫没有效果还是获得性耐药呢？后续方案如何？
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