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一、靶点介绍
% ?: F8 H- f, d. V# {C5a受体(或称补体成分5a受体1,complement component 5a receptor 1,C5AR1或CD88,Cluster of Differentiation 88)是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞:粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1]2 J% G8 W% a1 b, v% g$ Z2 `
! \! R$ K" B& T9 T, Q/ b
7 R9 t+ u! p& [2 d5 e! T$ u图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-24 17:53
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-31 16:57 编辑 " u* _% D# \; o" @6 o
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二、可用药物
5 _9 l' E1 b$ j4 Kavacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂,用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆(自身)抗体(ANCA)相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b(整合素αM)对中性粒细胞的上调,并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3]
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图2 Avacopan化学式[3] |
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三、参考文献 4 G* d% i+ }. y. P7 m( u- d3 @
[1]维基百科7 R3 b: S5 ^5 e8 L# v8 i- `: ^
[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/0 x0 ^8 k3 s2 I* B
[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online |
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