BTK抑制剂——阿卡替尼

阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼，研发代号: ACP-196，是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性，也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂，由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。
6 J5 w) {, ?! o9 {( u, W
阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg，商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准，用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者，以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。
$ b0 a5 S; C1 c+ {" O4 q2 w( \. B
. a2 |7 q( u& I: d/ `6 C" `阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合，但不会影响其他激酶（如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3）以及 EGFR。

% h! [. f7 _9 G# g; W; F  t* a国外正在进行一项Ⅲ期临床试验，以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外，一项Ⅱ期临床试验显示，阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%，其中完全缓解率达 40%。
9 Q6 v$ f* z2 x2 n

' K- I  f5 P. _* N% Z8 y; ?图1 阿卡替尼化学式

9 ], u0 j0 [7 b  m* @! a1 a0 e3 ~
8 [$ m0 E4 g5 E% Y( f; j: z 阿卡替尼说明书.pdf (622.03 KB, 下载次数: 17)

2022-5-26 17:46 上传

点击文件名下载附件

5 u6 q, w3 b$ A6 G2 O
* c! U5 d4 {3 z$ I- f" A9 ^8 X参考文献
5 l: f7 C3 F6 S4 n[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg
[2]张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展[J].上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KepC3A4-dd2VIOdYaP7
, F  o3 U# ~! O4 n, E" U; x